热搜第一！氯雷他定突然火了，这种药到底有何特别之处？

一卷闲书半壶茶

最近，打喷嚏、鼻塞、鼻子痒……又开始“骚扰”变应性鼻炎（过敏性鼻炎）患者的生活，为了缓解症状，不少市民紧急掏出“氯雷他定片”，今日#氯雷他定#话题更是登上微博热搜，引发大家围观。

除了氯雷他定，不少网友在微博评论区指出“西替利嗪”也可以抗过敏，这也引发了一些网友疑惑，氯雷他定和西替利嗪两种药品到底有何区别？用药时需要注意哪些事宜？围绕这些问题，今天我们来一一解读。

氯雷他定和西替利嗪

    到底是什么药？

氯雷他定和西替利嗪都是抗组胺药，除了抗过敏，这类药物还会被用于荨麻疹、过敏性结膜炎、蚊子叮咬后出现明显瘙痒等。

当我们有荨麻疹、过敏性鼻炎等情况，身体的免疫系统会释放一种叫“组胺”的物质，然后和身体里的组胺受体结合，才会让我们出现瘙痒、打喷嚏、流鼻涕等不适。

抗组胺药，顾名思义，是可以阻碍组胺和受体结合，让组胺不能发挥作用的药物。

100 多年以前，科学家发现组胺，不久发现它在过敏反应的作用。关于抗组胺药，意大利药理学家达尼埃尔·博韦（Daniel Bovet）发现了第一种具有抗组胺作用的合成化合物，可以保护豚鼠免受组胺诱导的过敏反应，但因为该化合物的毒性，并没有应用于临床，不过为后来抗组胺药的研发奠定了基础。

抗组胺药≠抗过敏药

抗组胺药，指的是阻止组胺发挥作用的药物，组胺不仅参与过敏反应，还会参与其他疾病的发生，所以抗组胺药除了过敏时可能用到，其他情况也可能会用到。

抗过敏药，在药理学上并没有这一分类，通常是很多药物的汇总，指过敏时用的药物，除了组胺，过敏反应还会有其他身体内的物质参与，不同情况选择的药物也不同，比如全身性的过敏反应会首先使用肾上腺素治疗。

但是日常中因为我们经常在出现过敏症状时使用抗组胺药，所以会误把抗组胺药和抗过敏药划等号，其实它们只是存在一些重叠。

抗组胺药有哪些？

目前发现身体里的组胺受体有 4 种，包括 H1、H2、H3 和 H4。为了帮助我们缓解症状，抗组胺药瞄准的就是这些受体，让组胺没办法发挥作用。其中：

· H1 抗组胺药是我们经常讨论和使用的抗组胺药，主要用于荨麻疹、过敏性鼻炎等，包括西替利嗪、氯雷他定等；

· H2 抗组胺药（如西咪替丁等）主要用于消化性溃疡和胃食管返流病；

· H3 抗组胺药很多在临床试验阶段，目前有替洛利生被批准用于发作性睡病；

· H4 抗组胺药还在临床试验阶段。

因为 H1 抗组胺药品种最多，也是平时我们在治疗中最常接触的，今天我们就简单了解一下 H1 抗组胺药。

注：下文如无说明，抗组胺药均指 H1 抗组胺药。

H1 抗组胺药

H1 抗组胺药目前分为两类，第一代 H1 抗组胺药和第二代 H1 抗组胺药。

第一代 H1 抗组胺药，常见的有苯海拉明、氯苯那敏等。

· 对 H1 受体选择性差（除了找H1受体，还会找其他受体麻烦）；

· 容易透过血脑屏障（指血液和脑组织之间的一个结构，可以阻挡一些物质进入脑组织，起到保护作用），引起嗜睡、疲劳、头晕等不良反应，是一类具有镇静作用的抗组胺药；

· 会产生抗胆碱作用，可能引起视力模糊、眼鼻口干、尿潴留、便秘等；

· 一般每天需要多次给药。

因此，第一代抗组胺药已经不作为荨麻疹、过敏性鼻炎时首选的抗组胺药。但在晕车（晕动病）时，会优先考虑使用第一代抗组胺药（如苯海拉明、茶苯海明等），而属于非镇静的第二代抗组胺药则不建议使用。

第二代 H1 抗组胺药，常见的有西替利嗪、氯雷他定、奥洛他定等。

· 对 H1 受体具有高度选择性（基本只找 H1 受体，很少找其他受体麻烦）；

· 不容易透过血脑屏障，镇静作用弱；

· 没有明显抗胆碱能不良反应；

· 一般每天可以 1 次给药。

总体而言，不良反应较少，是荨麻疹、过敏性鼻炎时建议使用的抗组胺药，蚊子叮咬后出现明显瘙痒，也可以用第二代抗组胺药。

西替利嗪和氯雷他定

  到底有什么区别？

西替利嗪和氯雷他定都属于常用的第二代抗组胺药，但属于不同种类的化合物，不过在有效性和安全性方面没有太大的差别。

有一些小样本的研究，发现在过敏性鼻炎和缓解蚊子叮咬的治疗中，西替利嗪改善症状比氯雷他定的效果好，但是比氯雷他定容易出现镇静作用（比如嗜睡）。

目前没有数据表明急性荨麻疹使用哪种药物疗效更优，几项针对慢性荨麻疹的研究提示，西替利嗪和左西替利嗪的疗效可能略优于其他药物。

西替利嗪 vs氯雷他定，哪一种更好？

没有发现哪一种是最优的，结合目前的证据，符合使用指征的情况下，按照适用年龄和剂量（儿童、孕妇和哺乳期女性的用药建议可以参考下文），根据医生的建议使用就可以。

另外，由于存在用药的个体差异，如果其中一种疗效欠佳，或者出现明显的不良反应时，可以考虑另一种药物的治疗。

用抗组胺药需要注意什么？

虽然抗组胺药应用于很多疾病，但是用药是个权衡利弊的决定，需要结合具体人群、疾病等使用。

使用抗组胺药时，我们可以注意下面这几点：

1

不同的疾病可能有一样的症状

每次出现一样的症状不一定都是同样的疾病，比如过敏性鼻炎、普通感冒都可能出现打喷嚏、流鼻涕等。

如果是过敏性鼻炎，可以使用抗组胺药缓解症状。但普通感冒不推荐使用，因为抗组胺药不能有效缓解普通感冒的鼻部症状。所以出现症状时，先分析病因，再考虑用药。

2

同一种疾病可能有不同的病因和发病机制

过敏性鼻炎、荨麻疹都可能会用到抗组胺药。

对于过敏性鼻炎，虽然抗组胺药常能减少瘙痒、打喷嚏和鼻溢，但对鼻充血（鼻塞）的疗效不如糖皮质激素喷雾剂。所以慢性症状、更严重症状的患者，或者如果使用抗组胺药出现不良反应、更喜欢局部治疗，建议优选糖皮质激素。

对于荨麻疹，抗组胺药也不是全部都有效，比如肺炎支原体感染引起的急性荨麻疹，抗组胺药就可能无效，这种情况可能要考虑使用阿奇霉素等抗感染药物。所以，即使是之前得过的病，也要根据这次具体的情况用药。

3

第二代抗组胺药普遍具有良好的安全性和耐受性

虽然第二代抗组胺药普遍具有良好的安全性和耐受性。但疗程和剂量的确定是需要根据疾病类型以及病情的变化来综合评估的，过程中不要自己随意停药或增加剂量，以免耽误治疗或增加发生不良反应的几率。

4

儿童用药建议

除了按照疾病的适用指征使用，儿童需要注意适用年龄和剂量的使用，比如常用的西替利嗪和氯雷他定在的适用年龄和剂量为：

· 西替利嗪：

≥6 岁：10mg，1 日 1 次

2-5 岁：5mg，1 日 1 次

6 月龄-2岁：2.5mg，1 日 1 次

· 氯雷他定：

≥6 岁：10mg，1 日 1 次

2-5 岁：5mg，1 日 1 次


一些药品说明书中可能会有些差别，比如：

· 有的说明书中西替利嗪的适用年龄最小为 1 岁，有的提示 6 个月-1 岁谨慎使用；

· 有的说明书中氯雷他定参考年龄不同，参考的用量是＞12 岁儿童：10mg，1 日 1 次。2-12 岁需要看体重，＞30 公斤：10mg，1 日 1 次；≤30 公斤：5mg，1 日 1 次。若同时考虑年龄和体重，谨慎的选择是择其低剂量为宜。

在选择剂型时，根据不同年龄段，可以选择适宜的剂型，提高儿童用药的依从性，比如年龄小的儿童可以优先选择液体剂型，剂量量取方便，给药也方便，优于颗粒剂和分散片。另外年龄小的儿童吞咽功能欠佳，避免使用胶囊剂。

5

孕妇和哺乳期女性用药建议：

妊娠期和哺乳期可以首选西替利嗪或者氯雷他定，目前已经有大量妊娠患者使用这两种药物后的数据，结果令人放心。这两种药物也极少分泌到乳汁中，通常不会导致婴儿镇静或喂养困难。

虽然循证数据库认为这两个药物相对比较安全，但是一些药物说明书中，西替利嗪会提及不建议孕期、哺乳期使用，而氯雷他定通常会提示孕期和哺乳期谨慎使用。
因为不同国家和地区批准的药物适用范围可能存在不同，不同疾病或存在有明显肾功能和/或肝功能不全用药的剂量也可能不同，所以具体用药问题可以咨询医生或药师。

作者丨胡钰 武汉市普仁医院 药师

审核丨唐芹 中华医学会科学普及部主任 研究员